最后，药物治疗。研究表明，许多药物具有改善胰岛素敏感性的作用，使得胰岛素得以“复活”而充分发挥作用，改善机体血糖水平。目前常用的改善胰岛素敏感性的药物主要有双胍类药物及噻唑烷二酮类制剂。双胍类药物如二甲双胍的应用已具有较长的历史，尤其适用于肥胖的2型糖尿病患者。二甲双胍可增加其他降糖药物如磺脲类药物以及胰岛素的降糖作用。噻唑烷二酮类药物是近年来治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的较为新型的药物，常用的制剂有马来酸罗格列酮和盐酸匹格列酮。
除此之外，由于高血糖可以加重胰岛素抵抗，降低血糖的其他措施也可能减轻降低胰岛素抵抗。磺脲类药物及α糖苷酶抑制剂通过降低血糖，亦有改善胰岛素敏感性的作用。初诊的2型糖尿病患者早期应用胰岛素短期治疗，也可改善胰岛素抵抗。贝特类降脂药和烟酸类可通过抑制脂肪组织水解而降低血脂和血脂肪酸水平，改善靶组织对胰岛素的敏感性。
总之，饮食和运动治疗是治疗胰岛素抵抗的基础，适当加用胰岛素增敏剂可获得更好的改善胰岛素敏感性的效果，更有利于2型糖尿病患者血糖的控制及胰岛细胞功能的保护，提高糖尿病患者的生存质量。
